(一)气雾剂的制备
气雾剂的处方类型 设计气雾剂的处方时,除选择适宜的抛射剂外,主要根据药物的理化性质,选择某些潜溶剂和附加剂,配制成一定类型的气雾剂,以满足临床用药的要求。
1.液型气雾剂 药物可溶于抛射剂及潜溶剂者,常配制成溶液型气雾剂。一般可加入适量乙醇或丙二醇作潜溶剂,使药物和抛射剂混溶成均相溶液。喷射后,抛射剂汽化,药物成为极细的雾滴,形成气雾,许多药物不溶于氟氯烷烃类抛射剂中,需加潜溶剂才能制得澄明溶液。
2.悬型气雾剂 药物不溶于抛射剂或潜溶剂者,常以细微颗粒分散于抛射剂中,为使药物分散均匀并稳定,常需加入表面活性剂作为润湿剂、分散剂和助悬剂。
3.乳剂型气雾剂 这类气雾剂在容器内呈乳剂,抛射剂是内相,药液为外相,中间相为乳化剂。乳化剂的选择很重要。
(二)气雾剂的质量评价
气雾剂的质量评价,首先对气雾剂的内在质量进行检测评定以确定其是否符合规定要求,如《中国药典》2005年版附录规定,二相气雾剂应为澄清、均匀的溶液;三相气雾剂药物粒度大小应控制在lOμm以下,其中大多数应为5μm左右。然后,对气雾剂的包装容器和喷射情况,在半成品时进行逐项检查,主要有如下检查项目:①安全、漏气检查;②装量与异物检查;⑧喷射速度和喷出总量检查;④喷射总揿次与喷射主药含量检查;⑤喷雾的药物粒度和雾滴大小的测定;⑥有效部位药物沉积量检查;⑦微生物限度;⑧无菌检查。具体检查方法参见中国药典2005年版。